اسم المنتج | روزيوفاستاتين |
رقم CAS | 287714-41-4 |
الصيغة الجزيئية | C22H28FN3O6S |
الوزن الجزيئي | 481.54 |
المظهر | مسحوق أبيض |
النقاء | 99.0% |
الوصف | يمثل الكالسيوم روزيوفاستاتين مثبطًا تنافسيًا لمتزلّج HMG-CoA مع IC50 البالغ 11 نيوتن متر. قيمة IC50: 11 نيوتن متر [1] الهدف: اختزال HMG-CoA : روزيوفاستاتين هو هيدروفلي نسبي وهو انتقائي بدرجة كبيرة للخلايا الكبدية؛ ويتم امتصاص الخلايا بواسطة ناقل أنيون عضوي خاص بالكبد OATP-C. روزيوفاستاتين هو ركيزة متقاربة للغاية بالنسبة لـ OATP-C مع ثابت ارتباط ظاهري يبلغ 8.5 ميكرومتر [2]. يمنع روزيوفاستاتين تخليق تخليق الكولسترول في خلايا الكبد المعزولة في كبد الفئران مع IC50 البالغ 1.12 نيوتن متر. يسبب روزيوفاستاتين زيادة بمقدار 10 أضعاف تقريبًا في الحمض الريبوزي الناقل الجدي (mRNA) لمستقبلات LDL عن روزيوفاستاتين [1]. يقلل روزيوفاستاتين (100 مايكرومتر) من مدى التصاق U937 بـ TNF-α-VHUVEC المحفز. يمنع روزيوفاستاتين تعبيرات ICAM-1، و MCP-1، و IL-8، و IL-6، و COX-2 mRNA ومستويات البروتين من خلال تثبيط كيناز c-Jun N-terminal Kinase والعامل النووي-kB في الخلايا endothelial [3].in vivo: يؤدي تناول روزيوفاستاتين (3 ملغ/كلغ) يوميًا لمدة 14 يومًا إلى خفض مستويات الكولسترول في البلازما بنسبة 26% في الكلاب الخنفساء الذكر التي لديها مستويات الكولسترول العادية. في القرود الزائفة، يقلل روزيوفاستاتين من مستويات الكولسترول في البلازما بنسبة 22% [1]. إدارة روزيوفاستاتين (20 ملغ/كجم/يوم) لمدة أسبوعين، تقلل بشكل كبير البروتينات الليبوينية منخفضة الكثافة (VLDL) في فئران السكري التي تحثها ستريبتوزوكين [4]. يظهر روزيوفاستاتين تأثيرات مضادة للثيثروبرومكوتيك في vivo. يحول روزيوفاستاتين (1.25 ملغ/كجم) بشكل كبير دون نقل الأشخاص الذين تسببه ثرومبين عبر القشرة المعوية عبر تثبيط التعبير السطحي للخلية الداخلية للبيلكتين، ويزيد المعدل الأساسي لأكسيد النيتريك في الأجزاء العلوية بمقدار ضعفين. |
ويستخدم سريرياً لعلاج فرط الكوليسترول في الدم الأساسي وفرط الكوليسترول في الدم العائلي واضطرابات الدهن الناجمة عن أسباب أخرى.