Autophosphorylierungsaktivitäten.der Rapamycin/FKBP-Komplex hemmt nicht die FRAP PI 4-Kinase-Aktivität, sondern hemmt die FRAP-Autophosphorylierung. Rapamycin ist einzigartig in seiner Fähigkeit, lymphokine induzierte Zellproliferation in der G1 und S Phase sowie einen irreversiblen zellulären Stillstand in der G1 Phase in S. cerevisiae Zellen zu hemmen. Rapamycin zeigt auch selektive Signalblockierung, die zur Aktivierung von P70/85 S6-Kinase führt, die möglicherweise auf die Hemmung der FRAP-Autophosphorylierung oder Proteinkinase-Aktivität zurückzuführen ist. Angiogenese Hemmung wird auch gezeigt, möglicherweise durch die Hemmung des Akt Signalwegs. Rapamycin ist ein Inhibitor von mTOR.
Anwendung Und Funktion
Anwendung
Rapamycin (RAPA) ist ein neues Makrolid Immunsuppressant wird heute oft als transplantiertes Organ verwendet, um Immunitätsmedikamente (insbesondere Nierentransplantationen) zu erhalten, um die Immunabstoßung nach Transplantationsoperationen zu mildern, aber Wissenschaftler fanden vor kurzem einen anderen Zweck: Zur Behandlung der Alzheimer-Krankheit (senile Demenz).
Ziel von Rapamycin (mTOR) als intrazellulärer Kinasenweg Anomalien können eine Vielzahl von Krankheiten induzieren. Als Ziel eines Rapamycin mTOR-Hemmers ist die Behandlung mit diesem Signalweg eng mit Tumoren verbunden, darunter Nierenzellkarzinom, Lymphom, Lungenkrebs, Leberkrebs, Brustkrebs, Neuroendokrines Karzinom und Magenkrebs
Funktion
Rapamycin ist ein Trien-Makrolid-Antibiotikum, das antimykotische, entzündungshemmende, tumorhemmende und immunsuppressive Eigenschaften aufweist.
Rapamycin blockiert nachweislich die Aktivierung und Proliferation von T-Zellen sowie die Aktivierung von P70 S6 Kinase und weist eine starke Bindung an FK506 bindende Proteine auf.
Rapamycin hemmt auch die Aktivität des Proteins, mTOR (Säugetier Ziel von Rapamycin), die in einem Signalweg, um das Tumorwachstum zu fördern Funktionen.
Rapamycin bindet an ein Rezeptorprotein (FKBP12) und der Rapamycin/FKB12-Komplex bindet dann an mTOR und verhindert die Interaktion von mTOR mit Zielproteinen in diesem Signalweg.
Spezifikation