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Verwendung von BenzocainBenzocain hat einen gemeinsamen Rezeptor mit allen anderen lokalen Anästhetika (Las) im spannungsgetriggerten Na+ Kanal, wobei IC50 von 0,8 mm mit einem Potential von +30 mV getestet wurden. |
Beschreibung | Benzocain hat einen gemeinsamen Rezeptor mit allen anderen lokalen Anästhetika (Las) im spannungsgetriggerten Na+ Kanal, wobei IC50 von 0,8 mm mit einem Potential von +30 mV getestet wurden. |
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Zugehöriger Katalog |
Signalwege
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Membrantransport/Ionenkanal
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Natriumkanal
Forschungsgebiete
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Neurologische Erkrankungen
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Ziel |
IC50: 0,8 mm (Na+-Kanal)[1]. |
In Vitro | Benzocain blockiert μ1 Wildtyp Na+ Ströme in einer dosisabhängigen Weise. Die Benzocain-Konzentration, die 50 % der Na+-Ströme (IC50) hemmt, wird bei einem Testpotenzial von +30 mV auf etwa 0,8 mm geschätzt. Die Steigung der h∞-Kurve wird auch durch Benzocain deutlich reduziert (von 6,6 auf 9,9 mV). Die Mutation von μ1-N1584A erhöht auch die Wirksamkeit von Benzocain signifikant. Bei 1 mm blockiert Benzocain etwa 55 % des Wildtyps Na+, aber etwa 95 % des μ1-N1584A Mutantenstroms. Benzocain scheint auch in der Mutante N1584A stärker an seinen LA-Rezeptor zu binden als in der Wildform[1]. Die Hemmung der Ca2+ Aufnahme tritt bei einer niedrigeren Benzocain-Konzentration (IC50=40,3±1,2mm) auf als bei der enzymatischen Aktivität[2]. |
In Vivo | Ein häufig benzocainhaltiges Betäubungsmittel wird topisch auf folgende Arten angewendet: Hunde, Hauskurzhaarkatzen, Long-Evans Ratten, Sprague-Dawley Ratten, Frettchen, Rhesusaffen, Cynomolgus-Affen, Eulenaffen, Neuseeland Weiße Kaninchen, Miniaturschweine, ICR-Mäuse, C3H Mäuse und C57BL/10SnJ Mäuse. Alle Tiere, außer Mäuse und Ratten, erhalten für eine geschätzte Dosis von 56 mg einen 2-Sekunden-Spray auf die Schleimhäute des Nasopharynx. EIN 2-Sekunden-Spray auf die Mundschleimhäute der Nagetiere liefert diesen Tieren zu viel Flüssigkeit. Die Studie wird bei Hunden mehrere Monate später wiederholt, um ein niedriges Ansprechen zu bestätigen. Die Reaktion auf Benzocain-Spray wird bei den meisten getesteten Tieren beobachtet, wobei die Reaktion zwischen 15 und 30 Minuten nach der Dosierung ihren Höhepunkt erreicht[3]. |
Referenzen |
[1]. Wang GK et al Ein gemeinsamer lokaler Narkosegrezeptor für Benzocain und Etidocain in spannungsgetriggerten MU1 Na+ Kanälen. Pflugers Arch. 1998 Jan;435(2):293-302. [2]. Di Croce D et al Drogenwirkung von Benzocain auf das sarkoplasmatische Retikulum Ca-ATPase von schnell zuckenden Skelettmuskeln. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2015. November;388(11):1163-70. [3]. Davis ja et al Benzocain-induzierte Methämoglobinämie, die auf die topische Anwendung des Betäubungsmittels bei mehreren Tierarten im Labor zurückzuführen ist. Am J Vet Res. Aug. 1993; 54(8):1322-6. |
Dichte | 1,1±0,1 g/cm3 |
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Siedepunkt | 310,7±15,0 C bei 760 mmHg |
Schmelzpunkt | 88-90 GRAD |
Molekülformel | C9H11NO2 |
Molekulargewicht | 165,189 |
Flammpunkt | 164,2±17,9 GRAD CELSIUS |
Exakte Masse | 165,078979 |
PSA | 52,32000 |
LogP | 1,95 |
Dampfdruck | 0,0 bis 0,7 mmHg bei 25±C. |
Brechungsindex | 1,555 |
Lagerungszustand | 0-6 GRAD CELSIUS |
Stabilität | Stabil. Brennbar. Unvereinbar mit starken Oxidationsmitteln. |
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Hot-Selling-Produkte:
CHEMISCHER NAME | CAS-Nr. | STATUS | PREIS | KOSTENLOSE PROBE |
Benzocain | 94-09-7 | AUF LAGER | Verhandelbar | Verfügbar |
Benzocain HCI | 23239-88-5 | AUF LAGER | Verhandelbar | Verfügbar |
Lidocain | 137-58-6 | AUF LAGER | Verhandelbar | Verfügbar |
Lidocain-Hydrochlorid | 73-78-9 | AUF LAGER | Verhandelbar | Verfügbar |
Tetracain | 94-24-6 | AUF LAGER | Verhandelbar | Verfügbar |
Borsäure | 11113-50-1 | AUF LAGER | Verhandelbar | Verfügbar |
Levamisol (Hydrochlorid) | 16595-80-5 | AUF LAGER | Verhandelbar | Verfügbar |
Procain (HCI) | 51-05-8 | AUF LAGER | Verhandelbar | Verfügbar |
Procain | 59-46-1 | AUF LAGER | Verhandelbar | Verfügbar |
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