Cilostazol; CAS 73963-72-1

Couleur
Blanc
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99 %
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Marque Déposée
Yunbang
Origine
China
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Description de Produit

Cilostazol;CEMFA 73963-72-1
 
Cilostazol; CAS 73963-72-1
 
Cilostazol Propriétés chimiques
Point de fusion   159-160 °C
Point d'ébullition   499.57 °C (estimation approximative)
La densité   1.1832 (estimation approximative)
Indice de réfraction   1.7600 (estimation)
Température de stockage.   Atmosphère inerte,la température ambiante
Solubilité   Le DMSO : 18 mg/mL, solubles
Le formulaire   De solides
Le pka 14,22±0,20(prévue)
La couleur   Off-white
Λmax 257nm(MeOH)(allumé).
Merck   14,2277
InChIKey RRGUKTPIGVIEKM-UHFFFAOYSA-N
 
Informations de sécurité
Les codes de détresse   Xi
WGK Allemagne   2
RTECS   VC8277500
Le Code SH   29339900
Hazardous Substances Data 73963-72-1(Hazardous Substances Data)
La toxicité LD50 chez la souris, rats (mg/kg) : >2000, >2000 i.p.; >5000, >5000 oralement (Nomura)
 
Cilostazol et de synthèse de l'utilisation
Les effets pharmacologiques Cilostazol est couramment utilisé en clinique et anti-plaquettaires de médicaments anticoagulants. Il appartient à un inhibiteur de phosphodiestérase et peut inhiber l'activité de la phosphodiestérase de concentré de plaquettes et les cellules musculaires lisses, menant à l'augmentation du cAMP de concentration dans les plaquettes et le muscle lisse vasculaire. Il peut inhibe significativement l'agrégation plaquettaire induite par divers types d'agrégation inducteurs, et peut entraîner la dissociation de l'agrégats. Son principal métabolite, époxyde a une activité de trois à quatre fois du prototype de drogue. Il a beaucoup d'effet antithrombotique sur la circulation des cerveaux et de la circulation périphérique perturbation causée par le collagène, ADP, l'acide arachidonique et de sodium laurate. Injection de l'artère de ce produit peut augmenter le débit sanguin avec la plus forte incidence sur les vaisseaux sanguins périphériques mais le plus faible effet sur les vaisseaux sanguins cérébraux.  
Ce produit est rapidement absorbé dans l'intestin après administration orale avec le Tmax en cours de 3h, PPB en cours d'environ 95 %. L'administration consécutives de quatre jours par deux fois par jour ont provoqué aucune augmentation de la concentration plasmatique de l'accumulation. Il a une bonne distribution tissulaire avec niveau particulièrement élevé dans l'estomac, foie et rein. À 72h après l'administration, 42,75 % de ces médicaments est excrété dans les urines et 61,7 % est soumis à l'excrétion fécale. Après 48 heure de l'administration, taux d'excrétion biliaire est de 31,7 %. T1/2α est 2.2h et t1/2β est 18h.
L'application clinique Il peut être utilisé pour soulager les symptômes ischémiques tels que les ulcères, membre de la douleur, sensation de froid et de la claudication intermittente causée par la maladie artérielle chronique occlusive. Il peut également être appliquée à l'adjuvant de traitement de l'athérosclérose,, artérite thromboangiitis oblitérante, diabète induit une ischémie des extrémités et artérite takayasu. Cilostazol également être utilisé comme une thérapie complémentaire après traitement chirurgical pour aider à soulager les symptômes, améliorer la circulation et de l'inhibition de la thrombose dans transplantés vaisseau sanguin.
Les effets secondaires Il peut y avoir parfois une éruption cutanée, urticaire, démangeaisons, des palpitations, fréquence de pouls, pression artérielle basse, de la fièvre, des vertiges, étourdissements, vertiges, de l'insomnie ou de la somnolence, oedème, douleur, fatigue, faiblesse, troubles gastriques, des nausées, vomissements, perte d'appétit, diarrhée, douleurs abdominales hautes, de plénitude abdominale, augmentation du niveau de GOT (taux sérique de l'alanine aminotransférase), l'ALP (la phosphatase alcaline sérique), la LDH (sérum lactate déshydrogénase), BUN (azote uréique du sang), de créatinine et de l'acide urique, saignement digestif, épistaxis, sous-cutanée des saignements, une hémorragie rétinienne, hématurie, de saignements et une thrombocytopénie.
Les informations ci-dessus est édité par l'Xiongfeng chemicalbook de Dai.
Précautions Les patients de l'hémophilie, syndrome de fragilité capillaire, saignement gastro-intestinal supérieur et de saignement du tractus urinaire ainsi que d'hémorragie vitréenne doit être désactivé. Les femmes de la grossesse ou possible de la grossesse doit être désactivé.  
Ce produit est devraient être prises prudents lorsqu'appliqué aux patients dans l'utilisation des anticoagulants (wa rfarin) ou de médicaments antiplaquettaires (l'aspirine, Ticlid) patients. Lorsque vous utilisez cilostazol, les patients doivent être soumis à la coagulation du sang test de performance.  
Les femmes en période menstruelle, les patients de tendance hémorragique ou avec de graves de dysfonction hépatique et rénale ainsi que des personnes âgées devraient administrer avec prudence; les femmes qui allaitent devraient éviter de l'allaitement.
Les propriétés chimiques Il est incolore, needle-comme des cristaux obtenus à partir de la meth anol avec le député d'être 159.4~160.3 ºC et à l'absorption UV thanol maximum (moi) étant 257nm (ε15200). Il est facilement soluble dans l'acide acétique, roform chlo, N-méthyl-2-pyrrolidone ou diméthyl sulfoxyde et presque insoluble dans l'éther, l'eau, 0.1MOL/l'Oric 0.1Mol hydrochl acide ou de l'oxyde de sodium/L hydr.
Utilise Il peut inhibe significativement l'agrégation plaquettaire provoquée par différents inducteurs et agrégats et peuvent se dissocier les agrégats sans causer de l'agrégation de secondaire. Il a beaucoup d'effet antithrombotique sur la circulation des cerveaux et de la circulation périphérique perturbation causée par le collagène, ADP, l'acide arachidonique et de sodium laurate. Il peut également être utilisé pour traiter les maladies ischémiques tels que ulcère artériel chronique occlusive, la douleur et la froideur.
La méthode de production Prenez 5-chloro-N-cyclohexyl pentanamide comme matières premières. Sous la glace-refroidissement, à 15 mL de solution de benzène contenant 1,75 g 5-chloro-N-cyclohexyl-pentyl solution amide, lentement ajoutez 1,9 g d'phosph
Orus pentachlorure et remuer à température ambiante pendant 1h. À température ambiante et l'agitation, ajouter 1.4mol/L de HN3 à 1 mL de la solution de benzène. Après avoir agité pendant la nuit, continuer le reflux pendant 2h. Le solvant a été distillé off sous pression réduite avec le résidu d'être versé dans l'eau glacée et sous réserve de l'extraction chlorof ORM. L'extrait a été successivement lavés avec de l'eau, solution de bicarbonate de sodium dilué et l'eau, d'autres séchées par le sulfate de sodium anhydre. Après l'chlor oform a été distillé off, le résidu a été soumis à l'eau panol isopr recristallisation à obtenir 1,7 g de 5-(4-chlorobutyle)-l-cyclohexyl-tétrazole, étant donné que l'aiguille-incolore comme des cristaux avec le rendement étant 87 % et le député d'être 48-49 ºC.  
Dissoudre 3,2 g 6-hydroxy-3, 4-dihydrogène-2(1H)-quinolinone et 1,4 g de potassium hydro xide dans 20 mL d'isopr opanol. En vertu de reflux, add drop sage de la norme ISO propanol solution contenant 5,7 g de l'tétrazole obtenue ci-dessus. Continuer l'agitation et de reflux pour 4h. Évaporer à sec avec le résidu d'être extraite avec chloro formulaire. L'extrait a été lavée avec l mol/L so dium HYDROXYDE SOLUTION, diluer hydro et l'eau, Chloric acid séchées par le sulfate de sodium anhydre. Chlo roform a été l'eau distillée s'éteint avec le liquide résiduel étant soumis à chromatographie en phase gazeuse sur gel de silice. Utiliser la chl oroform-méthanol (30 : 1) pour l'élution. Appliquer ensuite méthanol-eau la recristallisation à obtenir 6,0 g d'aiguilles incolore cilostazol avec le rendement étant 74 % et le point de fusion étant 158 ~ 159 ºC.
Description Cilostazol est un inhibiteur de l'agrégation plaquettaire avec activité vasodilatatrice cérébral, indiqué pour une utilisation dans un accident vasculaire cérébral et infarctus du myocarde. Chez les patients avec thrombose cérébrale ischémie transitoire et l'artériosclérose cérébrale, inhibe significativement cilostazol collagenand ADP-, agrégation plaquettaire induite par l'épinéphrine. Les effets secondaires : maux de tête et la tachycardie.
Les propriétés chimiques Les aiguilles incolore
Auteur Otsuka (Japon)
Utilise ; Dl50 antibactérien(iv) 280mg/kg (souris)
Utilise Un puissant III A de la phosphodiestérase (PDE3A) d'inhibiteur (IC50=0.2uM) et inhibiteur de l'absorption de l'adénosine. A antimitogeni, antithrombotiques et propriétés vasodilatatrices cardiotonic, in vivo. Affecte également les niveaux de lipides in vivo
Définition ChEBI : un lactame c'est 3,4-dihydroquinolin-2(1H)-un dans lequel l'hydrogène à la position 6 est substiuted par un 4-(1-cyclohexyl-1H-tetrazol-5-yl)butoxy groupe.
Nom de marque Pletal (Otsuka);Reta.
L'activité biologique Puissant III A de la phosphodiestérase (PDE3A) d'inhibiteur (IC 50 = 0,2 μ m) et l'inhibiteur de l'absorption de l'adénosine. A antimitogenic, antithrombotiques et propriétés vasodilatatrices cardiotonic, in vivo . Affecte également les niveaux de lipides in vivo .
Mécanisme d'action Cilostazol expositions une plus grande sélectivité de dipyridamole comme un inhibiteur de PDE3A. Le médicament n'affecte pas l'autre PDE (PDE 1, 2 ou 4). Cilostazol inhibe de façon réversible l'agrégation plaquettaire induite par un certain nombre de stimuli, tels que la thrombine, ADP, collagène, ou le stress de l'exercice. En outre, cilostazol inhibe l'absorption de l'adénosine, conduisant à une activité accrue de l'adénosine à A1 et récepteurs A2.
L'utilisation clinique Cilostazol, un dérivé quinolinone, est un puissant médicament antiplaquettaire oralement actif approuvé pour le traitement de la claudication intermittente (d'une maladie artérielle périphérique résultant de l'obstruction des vaisseaux sanguins dans les membres).
Métabolisme Cilostazol est rapidement absorbé après administration orale, en particulier avec un repas riche en lipides, ce qui augmente considérablement sa biodisponibilité à environ 90 %. Il est largement métabolisé dans le foie par divers cytochromes. Les plus importants semblent être les cytochromes CYP3A4 et, dans une moindre mesure, par le CYP2C19, avec une demi-vie d'environ 11 à 13 heures. Parmi les différents métabolites produits (11 métabolites sont connus), les deux principaux métabolites sont 3,4-dehydrocilostazol et 4'-trans-hydroxycliostazol. Ces deux métabolites sont pharmacologiquement actif. Les études indiquent que l'administration concomitante de cilostazol avec des inhibiteurs du CYP3A peut augmenter considérablement les concentrations sanguines cilostazol, et une réduction de la dose peut être nécessaire. Des résultats similaires sont observés lors de la CYP2C19 est inhibée, conduisant à une diminution de la formation de 4-trans-hydroxycliostazol et des augmentations significatives dans le cilostazol et 3,4-dehydrocilostazol.
 
Cilostazol; CAS 73963-72-1 Cilostazol; CAS 73963-72-1 Cilostazol; CAS 73963-72-1
Informations société :

Le Hunan Yunbang Pharmaceutical Co., Ltd.  ( Yunbangpharm)  situé à Changsha Parc Industriel de high-tech, Hunan. C'est une entreprise de haute technologie spécialisée dans la recherche et développement, production et la vente de matières premières pharmaceutiques, produits pharmaceutiques intermédiaires(API) et la chimie fine. Basé en Chine, a été Yunbangpharm fournissant des solutions adaptées pour de nombreuses sociétés pharmaceutiques étrangères nationaux,et les négociants. Excellente qualité, bonne réputation et authentique ont remporté des prix de l'éloge de la majorité des clients.
La société adhère au principe de l'entreprise " Nous ne produisent pas de médicaments, mais aider les compagnies pharmaceutiques font les bons médicaments ".  

Nous pouvons fournir aux clients avec un traitement personnalisé, recherche et développement des services;
Nous pouvons développer haut de gamme de produits pharmaceutiques et chimiques à haute des difficultés techniques,des barrières élevées et les procédés de production unique ;
Nous pouvons fournir 100 grammes Grade, kilogrammes, et de centaines de kilogrammes de matières premières produits pharmaceutiques intermédiaires et autres produits.  
Nous pouvons effectuer -100 °C à 300°C réaction.  

La force de R&D est la société de la compétitivité de base.Yunbangpharm a maintient une bonne relation de coopération avec de nombreuses universités et instituts de recherche localement, qui peuvent rapidement transformer les résultats de R&D dans la production industrielle.

Notre objectif : mise à niveau à atteindre l'intégrée de  produits pharmaceutiques intermédiaires, les matières premières et produits chimiques produits high-end, adhèrent à " servir les entreprises pharmaceutiques, la création de  nos  marques " afin de fournir aux clients avec une haute qualité et faible coût de produits pharmaceutiques et chimiques, la réalisation de win-win de la coopération et le développement commun.

 

Intermédiaire Organique

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