Vildagliptin (LAF-237; NVP-LAF 237) inibe DPP-4 com IC50 de 2.3 Nm. Valor IC50: 2.3 Nm [1] alvo: DPP-4in vitro: Vildagliptin é um glicil-2-cianopyrrolidine (figura 2) substituído pelo N. É um potente inibidor competitivo e reversível de humano e roedor DPP-4 in vitro, com uma concentração inibitória mediana (IC50) ~ 2-3 nmol/L. Mais importante, a vildagliptina inibe a DPP-4 com alta especificidade em relação a outras peptidases semelhantes, onde a IC50 ultrapassa 200 mol/L [1]. In vivo: Em comparação com indivíduos com idade, sexo e IMC com função renal normal, a média de AUC de vildagliptina após 14 dias em pacientes com IR leve, moderada e grave aumentou 40%, 71% e 100%, respectivamente [2]. O tratamento foi eficaz na modulação do estresse no tecido pancreático, tanto pela redução dos níveis de marcadores de estresse como pelo aumento da atividade da SOD e da catalase. Após análise da histologia pancreática, constatou-se que a vildagliptina também foi capaz de preservar as ilhotas e células β pancreáticas, especialmente na concentração de 5 mg/kg [3]. Ensaio clínico: Droga aprovada pela FDA.